目前研究发现,抗抑郁药对递质再摄取的抑制作用是立即发生的,而长期用药后则可以降低受体的敏感性(下调作用),这与抗抑郁药的临床效应滞后(用药2~3周后起效)密切相关。TCAs主要在肝脏代谢,参与的代谢酶有CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4 等。
一、三环类抗抑郁药
二、药理作用
三环类抗抑郁药(TcAs)是临床上治疗抑郁症最常用的药物之一,其核心结构是中间一个七元杂环两边连接一个苯环构成。主要代谢为三环核氧化,如2位或10位碳原子羟化(CYP2D6催化)、脂肪侧链氧化、氮原子的去甲基化(CYP3A4催化)。抗抑郁药物的使用,对抑郁症患者来说是必要的, 但是我们都知道很多的药物,长期的服用会产生很大的副作用,对我们的身体伤害也是比较大的,所以自然为了有效的降低这种抑郁药物的影响,对药物的选择上就要讲究,而三环类抗抑郁药物是常见的一种药物。TCAs阻断了去甲肾上腺素(NA)能和5羟色胺(5-HT)能神经末梢对NA和5-HT的再摄取,增加了突触间隙单胺类递质的浓度,临床上表现为抑郁症状的改善。其中,丙米嗪是最早发现的具有抗抑郁作用的化合物,目前常用药物还有氯米帕明、阿米替林、多赛平等。由于CYP的活性受多种因素的影响,血浆中活性代谢产物的浓度与原药浓度的比率有明显的个体差异。
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